自1928年亚历山大弗·莱明发现青霉素、1935年霍华德·弗洛理（Howard Florey）和恩斯特·切恩（Emest Chain）分离出青霉素以来，抗菌药物在人类同细菌感染的斗争中发挥了举足轻重的作用，从此人们进入抗菌药物时代。

近20年，研究者认为在抗感染治疗时，能否获得预期的结果有赖于病原菌、药物和病人相关的一些因素。为了较准确反映三者之间的关系，研究者提出了PD（药效学）与PK（药代动力学）数据集合在一起的参数（PK/PD参数）。根据抗菌药物杀菌作用的特性分为浓度依赖性和时间依赖性抗生素，并考虑其有无持续抗菌效应，不同类的抗菌药物可采用不同的PK/PD参数。

内酰胺类抗菌药（包括头孢类和青霉素类）是时间依赖性抗生素，这类药物的特点是：当浓度低于最小抑菌浓度（MIC）时，大多数细菌还会很快在生长；当浓度高于MIC时，可有效地杀灭细菌，而抗菌效果不会随血药浓度增加而增强，只随血药浓度维持MIC以上的时间（T>MIC）增长而增强。

这类药物的给药方案是优化药物与致病菌接触的时间，可多次给药或制成缓释制剂。

但多次给药会显著降低患者服药的依从性，易造成漏服，从而导致抗生素用量低于理想剂量的血药浓度，处于细菌亚致死量，长疗程给药会产生耐药。因此，将头孢类抗菌药物制成缓释制剂，在临床中是非常必要的。
应用缓释制剂的目的有：

1．维持血药浓度在MIC以上较长时间，减少每日服药频次，提高病人的服药依从性；

2．通过缓释作用，降低药物的峰浓度（Cmax），减少药物不良反应的发生；

3．降低细菌与低于MIC浓度以下的药物接触时间，减少耐药菌株的产生。

自上世纪70~80年代开始，国内外制药企业先后将缓释技术应用于头孢氨苄、头孢克洛等头孢类抗菌药物中。

上海现代制药股份有限公司是国内最早将缓释技术应用于头孢类抗菌药的制药企业，其产品为头孢氨苄缓释胶囊（商品名：申嘉）和头孢克洛缓释胶囊（商品名：申洛）。
采用先进的挤出滚圆制丸、气流包衣技术制成复合颗粒缓释胶囊。体内PK特征表现为：达峰时间比普通制剂延长且呈现单峰的药时曲线，单次口服申嘉胶囊（500mg）后，其T>MIC时间为4.2h，日服两次T>MIC的总时间为8.4h，约是日服三次的普通胶囊（T>MIC为1.8h×3=5.4h）的1.56倍，抑菌效果明显优于普通胶囊，而且服用方便，服药依从性好。

由于申嘉采用先进的复合颗粒缓释胶囊技术，T>MIC比头孢氨苄缓释片明显延长（约为2.53倍），因此抑菌效果优于普通缓释片。

申洛

同样采用先进的挤出滚圆制丸、气流包衣技术制成复合颗粒缓释胶囊。抑菌效果不仅优于普通胶囊，而且优于头孢克洛缓释片。

体内PK特征表明，单次口服申洛胶囊（375mg）后，其T>MIC时间为5.73h，日服两次T>MIC的总时间为11.4h，比日服三次的普通胶囊（T>MIC为3.01×3=9.03h）明显延长，有效提高了头孢克洛的抗菌疗效。

头孢克洛缓释片的T>MIC仅为4.31h，申洛要比头孢克洛缓释片的T>MIC延长，因此抗菌效果优于后者。